Aktywnym składnikiem Lactaid jest laktaza, enzym trawienny, który rozkłada cukier znajdujący się w mleku. Laktaza jest naturalnie wytwarzana przez organizm wszystkich niemowląt karmionych przez ich matki, ale dorosłe zwierzęta i wielu dorosłych ludzi nie produkuje tego enzymu po odsadzeniu.
Laktaza w Lactaid pochodzi od Aspergillus oryzae, grzyba szeroko stosowanego w produkcji żywności, szczególnie w tradycyjnej kuchni azjatyckiej. Laktaza jest ogólnie uważana za bezpieczną i zapobiega wzdęciom, biegunce i skurczom w odpowiedzi na jedzenie lub picie nabiału. Te działania żołądkowo-jelitowe są spowodowane przez laktozę, cukier. Niektórzy ludzie mogą trawić laktozę do wieku dorosłego, ale wiele osób nie może i nie toleruje laktozy. Zużycie laktazy, w postaci Lactaid lub podobnych leków, rozwiązuje to poprzez dostarczenie odpowiedniego enzymu do łamania laktozy, gdy dotrze ona do jelita cienkiego.
