Agonistyczne leki aktywują receptory neurotransmiterów, aby wytworzyć pewną odpowiedź. Leki antagonistyczne działają, aby zapobiec wiązaniu innych substancji chemicznych z neuroprzekaźnikami w celu zablokowania określonej odpowiedzi, zgodnie z Podręcznikiem Merck.
Uzależniające leki dają pożądany efekt poprzez interakcję z neurotransmiterami i zmianę chemii mózgu, mówi Merck Manual. Mózg w naturalny sposób wytwarza równowagę chemiczną, by związać i zablokować te receptory, i istnieją dwa rodzaje leków agonistycznych, które wiążą się z receptorami. Większość leków agonistycznych to konwencjonalni agoniści, którzy zwiększają liczbę aktywnych neuroprzekaźników. Odwrotni agoniści działają podobnie jak leki antagonistyczne i utrzymują receptory w nieaktywnej konformacji, dzięki czemu związki nie mogą ich aktywować.
Leki antagonistyczne są wprowadzane do substancji chemicznych, które blokują aktywację receptorów, aby uzyskać pożądany efekt, opisuje podręcznik Merck. Leki te mogą bezpośrednio blokować neuroprzekaźniki lub wiązać się z chemikaliami, które mają przyczepiać się do tych receptorów i zapobiegać ich wiązaniu. Istnieją dwa rodzaje leków antagonistycznych: odwracalne i nieodwracalne. Nieodwracalne leki antagonistyczne wiążą się z receptorem i pozostają ściśle związane, aby zapobiec wiązaniu innych chemikaliów, podczas gdy odwracalni antagoniści łatwo oddzielają się od swojego receptora. Agonistyczne i antagonistyczne leki mogą być związane z tym samym receptorem, ale antagonistyczne wiązanie leku zmniejsza lub zapobiega naniesieniu agonistycznego leku.