Antybiotyki były obecne w starożytności w formie pleśni. Brytyjski naukowiec Sir Alexander Fleming odkrył penicylinę, pierwszy środek roboczy wykazujący silne właściwości antybakteryjne, w 1928 r. Selman Waksman ukuł termin antybiotyk w 1941 r., Według National Center of Biotechnology Information, National Institutes of Health.
W XIX wieku kilku naukowców, w tym Joseph Lister, John Tyndall i Joseph Tyndall, zaobserwowało antybakteryjne działanie grzyba Penicillium w ludzkim ciele, zgodnie z informacjami zawartymi w witrynie About.com Inventors. W 1904 r. Paul Ehrlich przedstawił ideę "magicznej kuli", substancji skierowanej wyłącznie do drobnoustrojów wywołujących chorobę, podobnie jak antybiotyków. Lek sprzedawany pod marką Salvarsan był najczęściej przepisywanym lekiem do czasu, aż penicylina stała się powszechnie wytwarzana w latach 40. XX wieku.
