Pepsyna jest wydzielana w postaci nieaktywnej, pepsynogenu, ponieważ jest silnym czynnikiem rozkładającym białka, a zatem stwarza ryzyko zarówno dla niezabezpieczonych części ciała, jak i samej siebie. Pepsyna jest związkiem białkowym , a próbki laboratoryjne enzymu muszą być przechowywane w niskiej temperaturze, aby zapobiec samo-strawieniu.
Pepsynon przekształca się w pepsynę, gdy wejdzie w kontakt z kwaśnym środowiskiem żołądka. Po przejściu do jelit kwasy z żołądka są neutralizowane, a pepsyna ponownie staje się nieaktywna. Pepsyna powoduje uszkodzenia w przypadku refluksu żołądka, w którym zawartość żołądka wycieka do przełyku.
Pepsyna nie rozkłada całkowicie białka i jest tylko jednym z trzech enzymów w żołądku, które pomagają rozkładać białko. Aminokwasy i inne fragmenty białka są wystarczająco małe, aby mogły zostać wchłonięte przez jelito cienkie po uwolnieniu przez żołądek. Niewielka ilość pepsyny dostaje się do krwioobiegu z żołądka, gdzie dalej rozkłada większe fragmenty białek wchłaniane przez jelito cienkie.
Pepsyna ma zastosowania komercyjne i jest zwykle zbierana z żołądków wieprzowych. Jest stosowany w przemyśle skórzanym do usuwania włosów i tkanek z skór przed opalaniem.
