Nieaktywna cząsteczka pepsynogenu jest odcinana w silnie kwaśnym środowisku w celu wydzielenia aktywnego enzymu, pepsyny. Pepsynogen jest produkowany w żołądku przez główne komórki.
Innym głównym typem komórki znajdującym się w żołądku jest komórka okładzinowa. Ta komórka specjalizuje się w uwalnianiu kwasu solnego, który jest katalizatorem konwersji pepsynogenu w pepsynę. Zarówno komórka główna jak i komórki okładzinowe są stymulowane przez cząsteczkę gastryny, która jest wytwarzana we krwi, gdy peptydy są wykrywane w jelicie cienkim. Gastryna jest regulowana przez mechanizm negatywnego sprzężenia zwrotnego, a poziomy zmniejszają się, gdy wykrywane są duże ilości kwasu w żołądku. Zapobiega to nadmiernemu wytwarzaniu kwasu i utrzymuje optymalne pH żołądka około 2.
Pepsinogen, jako nieaktywna cząsteczka-prekursor, jest znany jako zymogen lub pro-enzym. Aktywna peptyd pepsyna jest proteazą, która wraz z kwasem chlorowodorowym rozkłada pokarm w żołądku na małe peptydy. Ten etap jest ważny w procesie trawienia, ponieważ składniki odżywcze znajdujące się w żywności są lepiej wchłaniane w jelicie cienkim, kiedy zostały odpowiednio rozbite.
W przypadkach, gdy wytwarzane jest zbyt dużo kwasu solnego, może wystąpić zgaga lub refluks. Aby przeciwdziałać temu, opracowano kilka klas leków, w tym blokery histaminowe 2 i inhibitory pompy protonowej.
