Aktywnym składnikiem całej aspiryny dostępnej na rynku od 2014 roku jest syntetyczny związek zwany kwasem acetylosalicylowym. Jest to pochodna związku salicyny. Rośliny i drzewa, w szczególności wierzba, naturalnie produkują salicynę.
Syntetyczna aspiryna została po raz pierwszy odkryta przez niemieckiego chemika Felixa Hoffmana w 1897 roku. Przez wiele lat przed tym odkryciem, salicyna, naturalnie występująca forma, była używana do leczenia gorączki i łagodzenia bólu. Ponieważ naturalny związek salicyny podrażniał wyściółkę żołądka i jamy ustnej, rzadko był przepisywany w leczeniu dolegliwości. Hoffman rozwiązał ten problem, gdy odkrył, jak sztucznie syntetyzować salicynę, i zaczął komercyjnie produkować aspirynę.
Już w roku 400 pne ekstrakt z wierzby był używany przez Greków do celów leczniczych. Znany grecki filozof Hipokrates przepisał napój zrobiony wyciągiem z wierzby, aby pomóc matkom z bólem porodowym. W 1763 roku, angielski wielebny o imieniu Edward Stone przeprowadził pierwsze naukowe badania ekstraktu. Dał mielone kory wierzby 50 osobom cierpiącym na gorączkę reumatyczną, zanotował wyniki eksperymentu i udowodnił, że kora pomogła obniżyć gorączkę i zatrzymać ból i stany zapalne.
