Regulacja allosteryczna to biochemiczna regulacja enzymu lub białka poprzez wiązanie cząsteczki efektorowej do nieaktywnego białka lub allosterycznego miejsca. Te cząsteczki efektorowe mogą wzmacniać lub hamować aktywność białka i stworzyć zmianę konformacyjną w białku.
Zmiana konformacji powodowana przez allosteryczne inhibitory modyfikuje rozmiar i kształt aktywnego miejsca tak, że cząsteczka, na której działa enzym, nie może się z nią wiązać. Allosteryczne aktywatory zmieniają aktywne miejsce w celu zwiększenia powinowactwa substratu do enzymu. Miejsca allosteryczne są obecnie wykorzystywane do opracowywania bezpieczniejszych leków do leczenia różnych chorób, w tym niedokrwistości hemolitycznej i schizofrenii.