Różne typy topoizomerazy mają różne funkcje i obejmują one dostęp do DNA, przerwanie nici w procesie rekombinacji, usuwanie supersieci DNA, kondensację chromosomów i rozplątanie splecionego DNA. Wszystkie formy topoizomeraz są rodzajem enzymu odpowiedzialnego za Regulacja supergęstości DNA.
Topoizomerazy są wspólnym celem, jeśli chodzi o leczenie chorób. Istnieją dwa rodzaje leków antybiotycznych, w tym kumaryny i chinolony, które wykorzystują topoizomerazę II i IV. Te antybiotyki hamują zdolność bakterii do replikacji DNA, dzięki czemu są przydatne w chorobach bakteryjnych, takich jak gruźlica, zapalenie płuc i malaria.
Topoizomerazy eukariotyczne typu I i II są pomocne w opracowaniu różnych leków przeciwnowotworowych. Leki hamujące działanie typu I powodują pękanie pojedynczych nici DNA, powodując uszkodzenie za pośrednictwem replikacji. Jest to korzystne, ponieważ pozwala na łatwiejszą i bardziej wydajną naprawę DNA w normalnych komórkach w porównaniu z komórkami nowotworowymi. Ten rodzaj jest również korzystny w inaktywacji genów. Leki hamujące typ II są jednymi z najczęstszych leków przeciwnowotworowych, ponieważ powodują dwuniciowe pęknięcia DNA. Niektóre lekarstwa są ukierunkowane na oba rodzaje topoizomerazy, co pomaga znacznie wzmocnić działanie przeciwnowotworowe i pozwala uzyskać wiele pozytywnych efektów. W niektórych przypadkach pozwala to na zastosowanie leku hybrydowego o określonym celu.
