Receptory neuroprzekaźników znajdują się na powierzchni komórek swoistych ligandów, komórek postsynaptycznych, a czasem komórek pre-synaptycznych. Najczęściej znajdują się w układzie nerwowym, ale są również obecne w niektórych tkankach mięśniowych i immunologicznych.
Receptory neuroprzekaźników odbierają sygnały i pobudzają lub hamują proces komórkowy w odpowiedzi. Ponieważ każdy neuron łączy się z ponad 15 000 innych neuronów, większość receptorów neuroprzekaźników wywołuje reakcje pobudzające. Po otrzymaniu neuroprzekaźnika receptor zwykle wyzwala potencjał czynnościowy, który następnie prowadzi do procesu komórkowego w innym miejscu. Najczęściej są to receptory sprzężone z białkiem G, które przechodzą przez powierzchnię komórki więcej niż jeden raz.
